琥珀酸美托洛尔缓释片是ß受体阻滞剂类药物的经典品种,这类药物主要的药理作用为:作用于心脏和血管平滑肌细胞的ß受体,抑制交感神经系统的活性、抑制心肌收缩力、减慢心率,主要适应症为治疗高血压、心绞痛,还是慢性心衰和冠心病等心血管疾病的基础用药,可改善这类心血管疾病的预后,减少心衰主要次数和死亡率,其中琥珀酸美托洛尔缓释片在冠心病合并慢性心衰的患者中,循证证据最充分,是指南推荐的这类患者首选用药之一。
美托洛尔用于降压,更适合以交感神经活性增高(例如静息心率≥80 次/min)的中青年高血压人群,不适合用于脉压明显增大的老年人和单纯收缩期高血压,因具有心脏保护作用,β受体阻滞剂尤其适用于合并冠心病、心肌梗死、慢性心力衰竭、主动脉夹层、以及伴快速性心律失常的高血压。
琥珀酸美托洛尔缓释片常见的不良反应包括心动过缓、低血压、皮肤瘙痒、胃肠道反应、头晕,乏力,抑郁等。长期服用应注意以下问题:
一 对血糖血脂尿酸水平的影响
长期或大剂量应用洛尔类药物会升高血糖、血脂和尿酸水平,但这并不意味着,糖尿病和血脂异常的人群不能使用这类药物,不同的人群根据合并基础病情况,需要权衡利弊,区别对待,对于合并冠心病、心梗的2型糖尿病患者来说,美托洛尔这类药物属于改善预后的品种,是这类患者用药方案中的基础用药,因此,对于这样的患者,使用美托洛尔这类药物,总体来说,心血管获益大于对糖脂代谢的不利影响,且琥珀酸美托洛尔缓释片作为受体高选择性的β1受体阻断剂,其对糖脂代谢的影响在同类药物中最小,是优先选用的品种,使用中注意监测,适时调整用药方案即可。
二不可突然停药
长期使用洛尔类药物不能突然停药,需要逐步减量直至撤除,突然停药会反射性激活交感,引起血压异常升高、心率加快,容易诱发心绞痛和急性心梗、使慢性心衰恶化、导致猝死等急性心血管事件,对于甲亢患者,突然停药有可能导致甲亢危象。
三对青霉素类药物皮试的影响
青霉素类抗菌药物广泛应用于临床,这类药物在使用之前需要常规进行皮肤试验,预测过敏反应的发生,降低过敏性休克这类严重过敏反应的发生风险,但美托洛尔这类β受体阻滞剂可影响对严重过敏反应的抢救,导致用于抢救过敏性休克的肾上腺素在常规剂量下,并不总能获得预期的疗效,因此,对于严重过敏反应高危因素的患者,皮试前应至少停用美托洛尔24小时。
四禁忌症和慎用人群
琥珀酸美托洛尔缓释片禁用于心源性休克、病态窦房结综合征(没有永久起搏器保护)、不稳定的、失代偿性心力衰竭患者(肺水肿、低灌注或低血压)、有症状的心动过缓或低血压、二/三度房室传导阻滞、哮喘患者、伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。不可给予心率 低于 45 次/分、P-Q 间期>0.24 秒或收缩压 低于100 mmHg 的怀疑急性心肌梗死的患者,运动员、周围血管病患者应慎用。
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